Tubo da lâmpada torna-embrulhado droga anti-malária

20  de janeiro de 2012

Pesquisadores alemães desenvolveram um barato de três etapas de síntese fluxo contínuo de artemisinina, o fármaco-chave na luta permanente contra a malária. François Lévesque e Peter Seeberger do Instituto Max Planck de Colóides e Interfaces em Potsdam dizer que sua abordagem pode complementar a produção já existente, melhorando a disponibilidade da droga.  

Depois de apenas quatro minutos e meio no reator de fluxo, ácido artemisinic é convertida em artemisinina © Ulrich Kleiner

Seeberger diz  Mundial Química que os rendimentos de artemisinina feita usando esta técnica já aumentaram a partir de quando o documento foi publicado pela primeira vez.Nesse ponto, os rendimentos foram 200g de artemisinina por dia por reator, mas agora estão em 800g. "Somos cerca de três meses longe de ser capaz de conduzi-la em um 2 kg por dia de escala", acrescenta Seeberger . 'Se você pegar esse número, então você precisa de cerca de 150 reatores para fazer abastecer o mundo inteiro durante um ano.E nós reduzimos o custo do equipamento. O que descrevemos é de cerca de € 50.000 (£ 42.000). Nós temos o preço para cerca de 10.000 € agora. "     

Artemisinina é a terapia mais eficaz na luta contra os parasitas Plasmodium responsáveis ​​por mais de 200 milhões de casos de malária a cada ano.Atualmente, a droga é extraído de plantas doce absinto. Isto significa que os fornecimentos de artemisinina são limitadas. E sua estrutura de anel fundido com um grupo endoperóxido, o que lhe dá o poder de matar, faz a síntese a partir do zero impraticável. Conseqüentemente, Seeberger e Lévesque vez começou sua síntese a partir do ácido artemisinic, um subproduto gerado pela produção de artemisinina atual em quantidades até 10 vezes a massa da droga. Também pode ser produzido por tecnologia de engenharia genética do fermento.  

Oxigênio singleto produzidos fotoquimicamente auxilia a conversão de ácido artemisinic ao medicamento artemisinina © Angew. Chem., Int. Ed.

Os dois químicos começou por reduzir o ácido artemisinic ao ácido dihydroartemisinic, antes da etapa crítica sintética da reação com o oxigênio singleto para formar um hidroperóxido. A molécula de oxigênio altamente reativas singlet deve ser produzido por uma reação fotoquímica. Isto pode dificuldade em grande escala de produção, como a luz só penetra uma distância limitada em reatores em batelada. No entanto, por bombeamento através de tubos reagentes continuamente envolvida em torno de uma lâmpada, Seeberger e Lévesque poderia iluminar toda a solução de forma eficiente. 

Martyn Poliakoff, da Universidade de Nottingham, Reino Unido, que também investigou o fluxo de oxigênio singlet química, chama de "uma peça elegante de trabalho" a síntese da artemisinina. "Espero que promover o interesse em reações de fluxo contínuo e fotoquímica," ele comentou. "Espero também que vai levar a tratamentos mais amplamente disponíveis para a malária."  

Seeberger compartilha uma visão semelhante, com uma empresa spin-out baseado na tecnologia do pipeline. "Estou muito animado com a perspectiva de ser capaz de obter este para as pessoas que precisam dele", diz ele.  

Andy Extance