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quinta-feira, 16 de fevereiro de 2012
Boronatos facilitando a entrada de moléculas grandes no interior das células. Novos tratamentos do câncer a caminho.
Entrega de Medicamentos Hooked On SugarEm um avanço para a entrega da droga, os investigadores demonstraram que eles podem deslizar grandes moléculas biológicas no interior das células por marcá-los com pequenas moléculas chamadas boratos (J. Am. Chem Soe, DOI:... 10.1021 / ja210719s). Os boratos entregar a carga molecular por reacção com açúcares na superfície da célula. Os pesquisadores esperam que o novo método de distribuição irá ajudar no desenvolvimento de tratamentos para câncer e outras doenças.Os cientistas já têm contado com uma variedade de estratégias para ultrapassar a membrana celular, incluindo drogas dentro de embalagem partículas lipídicas ou uso de produtos químicos com carga positiva para direcionar a carga para uma célula da superfície carregada negativamente. Mas essas abordagens têm os seus inconvenientes, diz Ronald Raines, da Universidade de Wisconsin, Madison.Partículas lipídicas "não viveram até seu potencial", diz ele, porque as moléculas da droga têm dificuldade em escapar deles. Enquanto isso, as moléculas carregadas positivamente entregar drogas a qualquer e todas as células. Uma vez dentro de uma célula os produtos químicos podem interagir com moléculas carregadas negativamente, tais como ADN, em vez de com o alvo, o que pode conduzir a efeitos secundários nocivos.Raines saber se boratos poderia ser mais bem-sucedida porque estão descarregadas e por isso não são atraídos para as moléculas carregadas negativamente sobre ou dentro de todas as células. Os cientistas já tinham mostrado que os boratos se ligam a açúcares nas superfícies celulares. Ele imaginou que o boronato e sua carga em anexo iriam atingir a superfície de uma célula e digite o citoplasma através de processo normal da célula de puxar em seções de sua membrana para reciclagem.Então, Raines e sua equipe projetaram um experimento prova de princípio com um boronato chamado benzoxaborole. Escolheram-lo por causa da sua elevada afinidade para o ácido siálico, um açúcar que é abundante na superfície das células cancerosas. Os investigadores utilizaram uma reacção de condensação simples para anexar benzoxaborole para aleatórios grupos carboxilo sobre a superfície da RNase A, uma proteína que é tóxico para as células uma vez que atinge o citoplasma. Os investigadores utilizaram a espectrometria de massa para determinar que, em média, cada proteína furo cerca de 7,5 boratos.Quando eles adicionados a proteína decorado para uma amostra de células de hamster, os investigadores descobriram que as moléculas matou metade das células a uma concentração de 4,1 uM. RNase A sozinho não matou qualquer uma das células, não importa quão alta concentração. Para confirmar que os boratos foram a chave para ajudar RNase A entrar, os químicos mostraram que poderiam proteger as células por adição de frutose para a cultura de células. Os boratos feito reagir com as moléculas de frutose distracção em vez de com os açúcares sobre as células.Boratos representam "um paradigma novo e excitante para a entrega de drogas alvo, ácidos nucléicos ou proteínas", diz Theresa Reineke da Universidade de Minnesota, Twin Cities. Uma vez que os métodos e materiais são de fácil acesso, ela diz que outros grupos podem facilmente testar o método em seus próprios projetos. Reineke gostaria pesquisadores para testar os boratos em animais, mas Raines diz que ele primeiro planeja otimizar a reação de condensação para que ele possa controlar o número ea localização dos anexos boronato em proteínas.
Pesto - Mediterrâneo Bioquímica
Pesto - Mediterrâneo Bioquímica
Quando tomamos pesto preparado a partir de manjericão fresco, dobre-a emvapor, massas e permitir que a fragrância inimitável de se levantar, podemos nos perguntar: com que moléculas aromáticas é a benção de plantas nós? Aqui nós tentamos descobrir a natureza dessa maravilha culinária-química, e, assim, vir adesfrutar de tudo o mais.
Pesto (italiano para "esmagado") é um colar feito de pinhões, alho, queijo duro, azeite, e, é claro - sobretudo - de manjericão. O prato é originário de Gênova, Itália, onde manjericão desempenhou um papel importante no início dos Idade Média como um agente medicinal. Na medicina popular foi implantada frescos, secos, oucomo um óleo para tratar a perda de apetite, flatulência, febre, tosse, enxaqueca, nervosismo, insônia, problemas digestivos e.
1 Manjericão (Ocimum basilicum)Cada gastronome elogios sobre ervas da família de hortelã, que inclui representantes tão esplêndidas como manjerona, orégano, segurelha, sálvia, tomilho, hortelã, erva-cidreira, alecrim e [1]. Os membros mais queridos da família da hortelã pertencem ao gênero Ocinum (gr. ozein = cheirar) [2], composta por mais de 60 espécies, onde O. basilicum ganhou maior importância. É verdade que o aroma de manjericão Mediterrâneo é considerado como o mais valioso, mas este é um avaliação articulando gosto europeu.
Na Tailândia, sozinho, três espécies de manjericão diferentes são normalmente encontrados em quase todos os da cozinha: horapha é uma variedade doce, com um forte anis (também chamado de anis) personagem, krapao é o picante e apimentado sabor chamado "manjericão", e então há manglak, o manjericão limão.
Em outros países se reúnem múltiplas variedades de manjericão, incluindo outros tipos que têm cheiro de canela, cravo, cânfora e cal. O nome "basil" é derivado do grego basilieus (rei), presumivelmente como uma expressão da grande estima em que a planta foi realizada, e de suas múltiplas aplicações. O alemão designação "Königskraut" eo francês "herbe royale" são traduções literais do grego.
Além de salsa e cebolinha, manjericão (Fig. 1) está hoje entre as ervas mais importantes economicamente. Muito é empregada fresca, mas, além disso quase 50 toneladas de óleo de manjericão etéreo é produzido anualmente para a introdução de um componente aromático em alimentos, cosméticos e produtos farmacêuticos.
Na Tailândia, sozinho, três espécies de manjericão diferentes são normalmente encontrados em quase todos os da cozinha: horapha é uma variedade doce, com um forte anis (também chamado de anis) personagem, krapao é o picante e apimentado sabor chamado "manjericão", e então há manglak, o manjericão limão.
Em outros países se reúnem múltiplas variedades de manjericão, incluindo outros tipos que têm cheiro de canela, cravo, cânfora e cal. O nome "basil" é derivado do grego basilieus (rei), presumivelmente como uma expressão da grande estima em que a planta foi realizada, e de suas múltiplas aplicações. O alemão designação "Königskraut" eo francês "herbe royale" são traduções literais do grego.
Além de salsa e cebolinha, manjericão (Fig. 1) está hoje entre as ervas mais importantes economicamente. Muito é empregada fresca, mas, além disso quase 50 toneladas de óleo de manjericão etéreo é produzido anualmente para a introdução de um componente aromático em alimentos, cosméticos e produtos farmacêuticos.
O. basilicum existe imensas variedades e formas. Estes diferem em estatura planta, flor ou a cor da folha, a forma de folhas e tamanho, bem como na composição dos óleos etéreos relacionados. Graças ao desenvolvimento de novas variedades e híbridos, encontramos hoje um quadro confuso geral com respeito à diversidade de ervas [3]. Em cozinha europeia é quase exclusivamente manjericão do tipo europeu, que é favorecida, também referido como o tipo de Mediterrâneo ou Genovese (Fig. 2). Esta estirpe é também conhecido em Inglês, um pouco erroneamente, como "manjericão", um termo que seria realmente ser mais apropriadamente reservado para certas variedades asiáticas.
Figura 2. Diversidade entre as folhas presentes no gênero Ocimum. Da esquerda para a direita (acima, em cada caso, com o lado superior da folha, abaixo, a parte inferior correspondente): tipo europeu ou do Mediterrâneo (O. basilicum), Africano Blue (cruzamento entre O. kilimandscharicum e basilicum O.), limão manjericão ( O. americanum), o mexicano tempero de manjericão ou canela, manjericão (O. basilicum), Siam Queen (O. basilicum), manjericão cravo, conhecido no Havaí como manjericão selvagem (O. gratissimum).
Cultivo
Como uma planta, manjericão é um anual que cresce quase por si só, a uma altura de ca. 30-50 cm, assumindo que recebe a luz solar considerável, bem como um abastecimento regular de água, e não está sujeito à geada.
Deve-se regularmente aparar volta das pontas para que a fábrica vai assumir uma forma espessa. Basil melhor prova em julho, pouco antes de flores forma, uma vez que após a floração o conteúdo dos seus declínios etéreos óleos, e as folhas tornam-se mais firme e mais amargo. Além disso, o melhor sabor está associada com manjericão recolhidos no início da manhã. Blooming pode ser adiada por aparando os botões florais. Caso uma cultura de tornar-se demasiado abundante, as folhas podem ser congeladas em pequenas porções.
Basil, Por Você cheira tão bem?
Com exceção de algumas pequenas variações, o metabolismo em todas as formas de vida opera nos princípios químicos idênticos. Assim, os módulos básicos necessários para a manutenção do metabolismo e para a construção de células - gorduras, hidratos de carbono, aminoácidos, ácidos nucleicos - são referidos como metabolitos primários. Além deste, encontra-se uma vasta gama de substâncias naturais produzidas por apenas um ou no máximo um pequeno número de espécies. Estes são compostos designados metabolitos secundários.
Para citar um exemplo: apenas a Sul-Americana árvore cinchona é capaz de produzir quinino; nenhum outro organismo vivo que realiza!
O único objetivo das sínteses elaboradas de metabólitos secundários é garantir que o organismo correspondente ganha vantagem na luta diária pela sobrevivência [4].
Basílio, também, fornece seu próprio cheiro e sabor único. O esforço exercido na preparação de óleo das plantas especial etéreo compensa, pelo menos, duas maneiras. Em primeiro lugar, o aroma atrai os insectos polinizadores, e, portanto, garante sobrevivência das espécies. Isso também explica uma síntese muito reduzida de substâncias aromáticas após floração ocorre: a planta não precisa ter insetos visitar. Por outro lado, óleos aromáticos também proteger cada planta manjericão individual; muitos insetos herbívoros não se impressionam com o sabor intenso das folhas, assim que passar para encontrar sustento em outro lugar. Basil, em alguns casos, até mesmo implanta seu óleo etéreo para matar microorganismos prejudiciais diretamente.
2 Quais são os compostos químicos responsáveis pelo aroma Basílio?A Figura 3 mostra cromatogramas de gás de dois óleos etéreos de manjericão, originários de países diferentes: das Ilhas Comores, que estão localizados entre a África Oriental e Madagascar, (tipo Reunion) e Egito (tipo mediterrânico). Ambos os óleos foram isolados como destilados de vapor a partir de O. basilicum, mas oferecem aromas completamente diferentes. Isso não é surpreendente, uma vez que os cromatogramas revelar num relance que os dois óleos têm muito diferentes componentes principais: linalol (1) do tipo mediterrâneo, e metil cavicol (3) do tipo Reunion.
Figura 3. Cromatogramas de dois óleos etéreos de manjericão.
Em cima: tipo Mediterrânea (país de origem, Egipto), onde o componente principal é linalol (1), junto à qual são mostradas as fórmulas estruturais de alguns componentes outros. Da esquerda para a direita: α-pineno, β-pineno, 1,8-cineol (eucaliptol) (2), linalol (1), cânfora, metilo cavicol (estragol) (3), o eugenol (4), α-bergamoteno, τ-cadinol.
Abaixo: Reunion tipo (país de origem, Comores), o componente principal aqui é metil cavicol.
Uma análise dos muitos componentes (5-7) ajuda a explicar as propriedades desses óleos etéreos manjericão: cânfora, eugenol (o principal componente do óleo de cravo), e α e β-pineno. Os dois pinenes por sua vez são os principais constituintes terpentine, que é obtida por destilação de resina de árvore. Esta resina tem a função de fechar feridas na casca, e repele todos os tipos de insectos, fungos, e microorganismos. Outros componentes servem como bactericidas, fungicidas e agentes para evitar a infestação por vermes e insetos [8], protegendo a planta de pragas.
Para uma epicure, aroma e sabor do curso ocupar o primeiro plano, e aqui uma comparação dos dois óleos de manjericão a partir de diferentes terras demonstra o amplo espectro da sua composição química. Em contraste com a classificação de variedades com base na cor, crescimento, ou o tamanho da folha, para o epicure é acima de tudo quimiotipo que é decisivo: isto é, que os compostos dominar no óleo responsável pela aroma a partir das folhas. Os quimiotipos seguir, listadas com seus componentes químicos principais, distinguem-se comercialmente:
Europa (Mediterrâneo tipo, Genovese): linalol (1), com quantidades menores de 1,8-cineol [(2), eucaliptol] e metil cavicol [(3), estragole].Reunion tipo (Comores, Tailândia, Madagascar e Vietnã): metil cavicol (3).Tropical (Índia, Paquistão e Guatemala): cinamato.Norte Africano (também ex-URSS): eugenol (4).A classificação acima é bastante grosseira, porque o conteúdo de produtos químicos e as suas proporções relativas são uma função não só de origem geográfica, mas também da natureza do solo relevante, o microclima, e outros factores ambientais, bem como técnicas de cultivo.
3 A BiossínteseTodos os componentes do óleo de manjericão são encontrados em outras plantas, bem como (para mais detalhes ver: "Aromas sedutores das ervas culinárias"), mas manjericão - como um perfumista profissional - inventa suas próprias fragrâncias distintas. Como exemplos, podemos descrever aqui os biossíntese dos diferentes componentes principais dos quimiotipos Mediterrâneo e Reunion [9, 10].
Linalol (1)
Este composto C10 é o principal componente dos óleos etéreos de ambos manjericão e coentro, e também é encontrado em quantidades limitadas na canela, gengibre, folhas, salgados Bay (louro), manjerona e tomilho.
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Em cima: tipo Mediterrânea (país de origem, Egipto), onde o componente principal é linalol (1), junto à qual são mostradas as fórmulas estruturais de alguns componentes outros. Da esquerda para a direita: α-pineno, β-pineno, 1,8-cineol (eucaliptol) (2), linalol (1), cânfora, metilo cavicol (estragol) (3), o eugenol (4), α-bergamoteno, τ-cadinol.
Abaixo: Reunion tipo (país de origem, Comores), o componente principal aqui é metil cavicol.
Uma análise dos muitos componentes (5-7) ajuda a explicar as propriedades desses óleos etéreos manjericão: cânfora, eugenol (o principal componente do óleo de cravo), e α e β-pineno. Os dois pinenes por sua vez são os principais constituintes terpentine, que é obtida por destilação de resina de árvore. Esta resina tem a função de fechar feridas na casca, e repele todos os tipos de insectos, fungos, e microorganismos. Outros componentes servem como bactericidas, fungicidas e agentes para evitar a infestação por vermes e insetos [8], protegendo a planta de pragas.
Para uma epicure, aroma e sabor do curso ocupar o primeiro plano, e aqui uma comparação dos dois óleos de manjericão a partir de diferentes terras demonstra o amplo espectro da sua composição química. Em contraste com a classificação de variedades com base na cor, crescimento, ou o tamanho da folha, para o epicure é acima de tudo quimiotipo que é decisivo: isto é, que os compostos dominar no óleo responsável pela aroma a partir das folhas. Os quimiotipos seguir, listadas com seus componentes químicos principais, distinguem-se comercialmente:
Europa (Mediterrâneo tipo, Genovese): linalol (1), com quantidades menores de 1,8-cineol [(2), eucaliptol] e metil cavicol [(3), estragole].Reunion tipo (Comores, Tailândia, Madagascar e Vietnã): metil cavicol (3).Tropical (Índia, Paquistão e Guatemala): cinamato.Norte Africano (também ex-URSS): eugenol (4).A classificação acima é bastante grosseira, porque o conteúdo de produtos químicos e as suas proporções relativas são uma função não só de origem geográfica, mas também da natureza do solo relevante, o microclima, e outros factores ambientais, bem como técnicas de cultivo.
3 A BiossínteseTodos os componentes do óleo de manjericão são encontrados em outras plantas, bem como (para mais detalhes ver: "Aromas sedutores das ervas culinárias"), mas manjericão - como um perfumista profissional - inventa suas próprias fragrâncias distintas. Como exemplos, podemos descrever aqui os biossíntese dos diferentes componentes principais dos quimiotipos Mediterrâneo e Reunion [9, 10].
Linalol (1)
Este composto C10 é o principal componente dos óleos etéreos de ambos manjericão e coentro, e também é encontrado em quantidades limitadas na canela, gengibre, folhas, salgados Bay (louro), manjerona e tomilho.
Linalol (1) é um monoterpeno cujo esqueleto de carbono é visto a ser compostaformalmente de duas unidades de isopreno. A sua montagem biossintética envolvedois análogos de isopreno bioquimicamente reactivos, preparados, por sua vez a partir de três moléculas de ácido acético por meio do intermediário de ácidomevalónico (5). Estes componentes são C5-se convertido através de passos de reacção múltiplas em linalol (1).
Para mais detalhes ver "Biossíntese de linalol".
Methylchavicol (estragol)
Metil cavicol (3) pertence à família fenilpropanóide, cujos membros são derivados de fenilalanina (11).
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Figura 6. Biossíntese de metilo cavicol (3).
Num primeiro passo da reacção, a enzima fenilalanina amónia-liase (PAL) catalisa a clivagem de amoníaco, com formação de ácido cinâmico (12). Começando a partir do ácido cinâmico, a cadeia lateral C3 é modificado e / ou grupos hidroxilo são introduzidos oxidativamente no anel fenilo, este último, por sua vez a ser metilado de uma forma passo a passo.Para mais detalhes ver "Biossíntese de Metil cavicol (estragol)".
Desejo expressar os meus agradecimentos a Sensient Óleos Essenciais, Inc., de Bremen, na Alemanha, para as amostras dos óleos de manjericão vários.Obrigado também a G. Katzer da Humboldt-Universität Berlin para os direitos de publicar suas fotos de plantas bonitas. Além disso, a página da Web Katzer informativo bastante simplificado o trabalho de pesquisa para este artigo. Sou grato ao Dr. H. Bauer, AG A Schering, em Berlim, na Alemanha, por suas valiosas sugestões, e também para T. Kolrep da Universidade Livre de Berlim para a ajuda e paciência na gravação e interpretação de espectros de GC / MS.
Referências[1] O trabalho de referência padrão para o amante da erva: K. Greiner, A. Weber, Kräuter, Gräfe und Unzer, Munique, Alemanha 2006. Link
[2] A. Paton, Kew Bull. 1992, 47, 403-435. Link
[3] A. Paton, E. Putievsky, Kew Bull. 1996, 51, 509-524. Link[4] E. Pichersky et al., Science 2006, 311, 808-811. DOI: 10.1126/science.1118510[5] M. Marotti, J. Agric. Food Chem. 1996, 44, 3926-3929. DOI: 10.1021/jf9601067[6] J. E. Simon et al. em perspectivas sobre novas culturas e novos usos (Ed. J. Janick) e ASHS Imprensa, Alexandria, VA, EUA 1999. Link[7] J. Grayer et al., Phytochemistry 1996, 43, 1033-1039. DOI: 10.1016/S0031-9422 (96) 00429-3[8] J. E. Simon et al. Avanços em em novas culturas (Ed. J. Janick, JE Simon), Imprensa Timber, Portland, EUA 1990. Link[9] J. Mann, aspectos químicos da Biossíntese, Oxford University Press, Oxford, UK 1999. Link[10] PM Dewick, Produtos Médicos naturais, John Wiley & Sons, Chichester, Reino Unido 2002. Link[11] W. Ternes, Naturwissenschaftliche Grundlagen der Lebensmittelzubereitung, Verlag Behr, o Hamburgo, na Alemanha de 1990. Link[12] SA Goff et al., Ciência 2006, 311, 815-819. DOI: 10.1126/science.1112614
Papel cientistas aspirina sonda no tratamento do câncer!!!
Scientists probe aspirin's role in cancer treatment
Cientistas do Peter MacCallum Cancer Institute, em Melbourne afirmam ter feito uma importante descoberta sobre como o câncer se espalha.
Updated
Os pesquisadores sabem há anos que as drogas comuns, como a aspirina pode ajudar pacientes com câncer, mas eles não tinham certeza porquê.
Agora, eles encontraram uma ligação entre as drogas como a aspirina ea capacidade dos tumores de câncer a se espalhar no corpo.
Associado do instituto professor Steven Stacker diz que a descoberta abre uma gama de potenciais novos caminhos para o tratamento de câncer.
"Esperamos que essa percepção vai ser muito importante para a compreensão de como estas drogas podem trabalhar e, de facto, como os vasos linfáticos pode realmente contribuir para uma metástase do tumor", disse ele.
Professor Stacker diz que os cientistas aprenderam mais sobre como os vasos linfáticos do corpo da função do sistema circulatório.
Estes navios são muitas vezes "seqüestrado" quando uma pessoa tem câncer.
AUDIO: Aspirina pode inibir a propagação do cancro (AM)"Os vasos sanguíneos podem ser um canal para que as células deixar o tumor primário e ir para outros sites. A descoberta que descobrimos é que pela primeira vez, os vasos linfáticos principais são vistos a desempenhar o seu papel individual neste processo", , disse.
Os cientistas descobriram esses vasos se expandir no processo de metástase, aumentando seu volume e, portanto, permitir que as células e fluidos para ser transportado mais facilmente, um pouco como uma auto-estrada para as células cancerosas.
Os pesquisadores descobriram que drogas como a aspirina, conhecida como não-esteróides anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), pode desempenhar um papel na desligar a dilatação desses vasos linfáticos ou rodovias câncer, efetivamente fechando linhas de um tumor de abastecimento.
"Ele fornece uma oportunidade agora para tentar inibir essa proteína ou inibir esse processo, reduzir a dilatação dos vasos linfáticos e potencialmente reduzir a propagação metastática", disse ele.
Os pesquisadores também acreditam que suas descobertas podem levar a um sistema de alerta precoce para ajudar os médicos a descobrir se um tumor é provavelmente a se espalhar.
O estudo está sendo publicado hoje na revista Cancer Cell.
Tópicos: câncer, saúde, médico-pesquisa, melbourne-3000, australia
Primeiro postou 14 fev 2012 11:00:22
Agora, eles encontraram uma ligação entre as drogas como a aspirina ea capacidade dos tumores de câncer a se espalhar no corpo.
Associado do instituto professor Steven Stacker diz que a descoberta abre uma gama de potenciais novos caminhos para o tratamento de câncer.
"Esperamos que essa percepção vai ser muito importante para a compreensão de como estas drogas podem trabalhar e, de facto, como os vasos linfáticos pode realmente contribuir para uma metástase do tumor", disse ele.
Professor Stacker diz que os cientistas aprenderam mais sobre como os vasos linfáticos do corpo da função do sistema circulatório.
Estes navios são muitas vezes "seqüestrado" quando uma pessoa tem câncer.
AUDIO: Aspirina pode inibir a propagação do cancro (AM)"Os vasos sanguíneos podem ser um canal para que as células deixar o tumor primário e ir para outros sites. A descoberta que descobrimos é que pela primeira vez, os vasos linfáticos principais são vistos a desempenhar o seu papel individual neste processo", , disse.
Os cientistas descobriram esses vasos se expandir no processo de metástase, aumentando seu volume e, portanto, permitir que as células e fluidos para ser transportado mais facilmente, um pouco como uma auto-estrada para as células cancerosas.
Os pesquisadores descobriram que drogas como a aspirina, conhecida como não-esteróides anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), pode desempenhar um papel na desligar a dilatação desses vasos linfáticos ou rodovias câncer, efetivamente fechando linhas de um tumor de abastecimento.
"Ele fornece uma oportunidade agora para tentar inibir essa proteína ou inibir esse processo, reduzir a dilatação dos vasos linfáticos e potencialmente reduzir a propagação metastática", disse ele.
Os pesquisadores também acreditam que suas descobertas podem levar a um sistema de alerta precoce para ajudar os médicos a descobrir se um tumor é provavelmente a se espalhar.
O estudo está sendo publicado hoje na revista Cancer Cell.
Tópicos: câncer, saúde, médico-pesquisa, melbourne-3000, australia
Primeiro postou 14 fev 2012 11:00:22
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